Yapısında İndol-Pirimidin İçeren Yeni Heterohalkalı Bileşiklerin Sentezi


Tezin Türü: Yüksek Lisans

Tezin Yürütüldüğü Kurum: Yıldız Teknik Üniversitesi, Fen Bilimleri Enstitüsü, KİMYA ANABİLİM DALI, Türkiye

Tezin Onay Tarihi: 2024

Tezin Dili: Türkçe

Öğrenci: BERRA LUSNA

Asıl Danışman (Eş Danışmanlı Tezler İçin): Ömer Tahir Günkara

Açık Arşiv Koleksiyonu: AVESİS Açık Erişim Koleksiyonu

Özet:

İlaç keşfinin amacı, hastalıkların tedavisinde ve bu tedavide kullanılan önemli tıbbi ihtiyaçları karşılama potansiyeline sahip yeni farmasötik maddeleri bulup, bunları geliştirmektir. Temel özelliği kontrolsüz hücre bölünmesi olan kanser, dünya çapında en ölümcül hastalıklardan biridir. Her geçen gün artan vaka sayıları ve kullanılan ilaçlara karşı oluşan dirençler, kemoterapi, radyoterapi gibi varolan tedavi yöntemlerinin sürekli iyileştirilmesi gerçeğini ortaya koymaktadır. Bu sebepledir ki sürekli daha seçici, daha az toksik ve gelişmiş farmokokinetik özelliklere sahip moleküllere ihtiyaç duyulmaktadır. Heterosiklik organik bileşikler gösterdikleri yüksek biyolojik aktivite sebebiyle ilaç endüstrisinde özellikle onkoloji alanında önemli bir yere sahiptirler. Günümüzde heterosiklik bileşikler, farklı farmakolojik özelliklere sahip yeni ilaçların tasarımında kilit rol oynayan yapıların başında gelirler. Antikanser ilaç tasarımındaki yaygınlıkları kısmen doğada son derece yaygın olmalarına bağlanabilir; çok sayıda hücresel süreç ve mekanizma onlarla etkileşime girme yeteneğini geliştirmiştir. Ayrıca bu halkaların ek sübstitüentlerle modifiye edilebilmesinin göreceli kolaylığı, geniş bir kimyasal alanı kapsamalarına olanak tanıyarak onları antikanser ilaç geliştirme için mükemmel başlangıç noktaları haline getirmektedir. Yapısında azot içeren heterosiklik bileşikler, antikanser ilaç tasarımında özel bir öneme sahiptirler ve günümüzde halihazırda bilinen ve biyolojik aktivite gösteren birçok ilaç molekülünün yapısında azot içeren heterosiklik bileşikler bulunmaktadır. Pirimidin, indol ve bunların türevleri, içermiş oldukları çeşitli biyolojik ve farmakolojik özellikleri nedeniyle sentetik organik kimyacılar ve farmasötik kimyacılar tarafından büyük ilgi görmektedir. Örneğin yapısında bu grubu içeren ibrutinib ve osimertinib molekülleri kanser tedavisinde etkin olarak kullanılmaktadırlar. Bu tez çalışmasının amacı, ilaç keşfi çalışmaları kapsamında, indol-pirimidin halka sistemine farklı fonksiyonel gruplar yerleştirerek, ileri modifikasyonlar yapmaya uygun ve biyolojik aktivite gösterebileceği düşünülen yeni hibrit çekirdek yapıların sentezlenmesidir.